ЕКОКС 400

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Ethambutol

АТ код: J04AK02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг № 100 (10х10) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, повідон, кислота стеаринова, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, етилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (E 171)

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6906/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЕКОКС 400

(ECOX 400)

 

Склад:

діючі речовини: ethambutol;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кислота стеаринова, крохмаль кукурудзяний,  натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, етилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (E 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол. Код АТС J04А К02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів  препарату, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, подагра, тяжка ниркова недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком старше 13 років.

Первинне лікування: препарат призначати у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Повторний курс лікування: препарат призначати у дозі 25 мг/кг 1 раз на добу, потім перейти на прийом препарату у дозі 15 мг/кг 1 раз на добу.

У період, коли пацієнт застосовує препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла, рекомендується щомісячний огляд окуліста.

При функціональній недостатності нирок: препарат призначати залежно від показника кліренсу креатиніну:

 

Максимальна добова доза для дорослих – 2 г.

Максимальна добова доза для дітей – 1 г.

Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.

Прийом Екоксу 400 після їди поліпшує його переносимість.

 

Побічні реакції.

З боку органів зору: неврит зорового нерва (одно- або двобічний), що виявляється порушенням сприйняття червоного і зеленого кольорів, звуженням полів зору, зниженням гостроти зору аж до повної сліпоти), розвиток центральної або периферичної скотоми, крововилив у сітківку.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції/анафілаксія, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипи, свербіж, дерматит, токсичний епідермальний некроліз,  синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, сплутаність свідомості, порушення орієнтації у просторі, галюцинації, судоми, периферичні неврити, парестезії в кінцівках, відчуття оніміння, парези.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія.

З боку дихальної системи: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії, пневмоніт.

З боку серця: перикардит, міокардит.

З боку травного тракту: відсутність апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, діарея, болі у ділянці живота, печія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця. 

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня сечовини та креатиніну.

Метаболічні порушення: сечокислий діатез, загострення подагри; гіперурикемія.

Загальні розлади: підвищення темпетури тіла, озноб, слабкість, набряки, біль у суглобах.

 

Передозування.

Симптоми: запаморочення, головний біль, поліневрит, неврит зорового нерва, атрофія   зорового нерва, можливе виникнення сліпоти, погіршення гостроти зору, розвиток неврологічних порушень, сплутаність свідомості, галюцинації, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, гарячка, пригнічення дихання, асистолія, пропасниця.

Лікування: специфічного антидоту немає, препарат слід відмінити, викликати блювання або промити шлунок, а також призначити ентеросорбенти,   внутрішньовенно краплинно вводити розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводити форсований діурез. Призначати вітаміни групи В. Здійснювати контроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, у разі необхідності проводити реанімаційні заходи.

Показані форсований діурез, перитонеальний діаліз або гемодіаліз. При загрозливих станах показано замінне переливання крові, оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол накопичується у значній кількості.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 13 років.

 

Особливості застосування.

З обережністю слід призначати хворим із порушенням функції нирок помірного та середнього ступеня тяжкості, доза етамбутолу таким пацієнтам зменшується, оскільки препарат накопичується в організмі.

Перед початком і під час лікування необхідно систематично контролювати гостроту зору, рефракцію, поля зору, внутрішньоочний тиск, а також досліджувати очне дно. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно. Не призначають етамбутол, якщо неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору  можуть бути односторонніми чи білатеральними. У разі  появи змін функції органів зору, для попередження атрофії зорового нерва, лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках – через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору  необоротні внаслідок атрофії зорового нерва. Необхідно інформувати лікаря про будь-які зміни з боку органів зору. При порушенні зору застосовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін. Застосування етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.

На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення об’єму мокротиння.

Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів у крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти у крові.

При появі побічних ефектів необхідна корекція дози - її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 рази на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування не допускається керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат призначають  у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами тощо.

Алюмінію гідроксид і подібні до нього антацидні засоби порушують всмоктування етамбутолу з травного тракту, тому не слід приймати їх одночасно з етамбутолом.

Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол і піразинамід на виведення сечової кислоти діють синергічно.  Комбіноване лікування етамбутолом й ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А призводить до посиленого розпаду останнього з ризиком відторгнення трансплантата. Етамбутол реагує у крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Посилює нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, ципрофлоксацину, метотрексату.

Етамбутол знижує терапевтичну ефективність дигітоксину. Етамбутол посилює нейротоксичність карбамазепіну, іміпенему, солей літію, хініну. При одночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації етамбутолу у сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на орган зору, тому у період лікування слід відмовитися від прийому алкоголю.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етамбутол – синтетична хіміотерапевтична речовина, що чинить бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії туберкульозу. Механізм дії препарату пов’язаний зі швидким проникненням всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК, зв'язуються іони магнію та міді; порушується структура рибосом та синтез білка у бактеріальних клітинах. Активний щодо мікобактерій, які мають резистентність до інших протитуберкульозних препаратів, тому є препаратом другого ряду. Впливає на внутрішньоклітинні та позаклітинні види бактерій. Первинну стійкість до препарату має приблизно 1 % пацієнтів. Активний тільки відносно клітин, що інтенсивно діляться. Пригнічує зростання та розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину. При монотерапії стійкість мікобактерій до етамбутолу розвивається достатньо швидко.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо етамбутол швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 80 %. На 20-30 % зв’язується з білками плазми. Мінімальна переважна концентрація (МПК) становить 1 мкг/мл. Після перорального прийому разової дози  25 мг/кг маси тіла через 2-4 години досягається максимальна концентрація в сироватці крові – 2-5 мкг/мл, через 24 години – концентрація становить менш ніж 1 мкг/мл. Етамбутол накопичується  у легеневій тканині і може досягти концентрації у 5-9 разів вищої, ніж у сироватці крові, при цьому добре проникає в багато інших тканин та органів. Його внутрішньоклітинна концентрація в еритроцитах у 2 рази вища, ніж у сироватці крові.

Етамбутол метаболізуєтся у печінці до похідних дикарбоксилової кислоти. Період

напіввиведення становить 3-4 години, а при нирковій недостатності подовжується до 8 годин. Протягом 24 годин більше 50 % дози ліків виділяється з сечею у незміненому вигляді, 8-15 % – у вигляді неактивних метаболітів. Приблизно 20-22 % початкової дози препарату виділяється з калом у незміненому вигляді.

Етамбутол проникає через плаценту. У крові плода концентрація етамбутолу становить приблизно 30 % від концентрації ліків у крові матері.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від  світла місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

 

Місцезнаходження.